Boc-Arg (Pbf) -OH minangka turunan arginin.
Bivalirudine, antikoagulan sintetik sing minangka sepupu 20-peptida saka hirudin, disetujoni kanggo didol ing Amerika Serikat ing taun 2000. Injeksi kasebut minangka zat putih, longgar utawa padatan amorf.Bivarudine bisa ikatan khusus menyang situs katalitik thrombin lan situs ikatan eksternal anion, lan langsung nyandhet kegiatan thrombin, saéngga nyegah reaksi sing dikatalisis lan diinduksi dening thrombin, lan efek kasebut bisa dibalik.Bivarudine utamane digunakake minangka antikoagulan kanggo intervensi koroner percutaneous elektif (PCI) ing wong diwasa.
Bivarudine minangka inhibitor langsung thrombin, sing khusus ngiket menyang situs katalitik lan situs pengikat anion saka thrombin gratis lan ing thrombus.Proses pengikatan antara bivaludine lan trombin bisa dibalik, lan trombin bisa mulihake aktivitas biologis asli trombin kanthi alon-alon enzimolisis ikatan peptida antarane bivaludine Arg3-Pro4.
Panliten in vitro nuduhake yen bivarudine ora mung bisa nyandhet thrombin gratis lateral, nanging uga nyandhet ikatan thrombin karo gumpalan getih tanpa dinetralake dening zat sing dibebasake dening trombosit.Bisa ndawakake wektu prothrombin parsial (APTT), wektu thrombin (TT), wektu prothrombin (PT) lan wektu koagulasi aktif (ACT) diaktifake dening plasma normal.Ana hubungan linear karo konsentrasi bivarudine, nanging apa korélasi iki ana ing aplikasi klinis ora jelas.
Wis dilaporake ing literatur yen farmakokinetik pasien sing ngalami angioplasti koroner perkutan (PTCA) linear sawise administrasi intravena bivarudine.Pasien diwenehi 1 mg / kg intravena minangka dosis beban, banjur infus IV liyane 2,5 mg / kg / jam sajrone 4 jam, sing stabil ing 12,3 ± 1,7 mg / ml ing vivo.Bivarudine dibuwang saka plasma kanthi hidrolisis ginjal lan degradasi protease.Separuh umur pasien kanthi fungsi ginjel normal kira-kira 25 menit, lan setengah umur pasien kanthi insufficiency ginjel moderat lan abot ditambah.Udakara 25% bivarudine bisa diilangi kanthi dialisis lan dibuwang kanthi hemodialisis.ACT kudu dipantau ing pasien kanthi gangguan ginjel.Ing sukarelawan sehat, efek antikoagulan langsung diamati sawise administrasi intravena bivarudine, kanthi PT, ACT lan APTT sing dawa.Siji nganti rong jam sawise mundur, ACT bali menyang tingkat pra-administrasi.