171596-29-5 Tadalafil

Tadalafil, kanthi rumus molekul C22H19N3O4 lan bobot molekul 389.4, sing wis akeh digunakake kanggo ngobati disfungsi ereksi ing pria wiwit taun 2003 kanthi jeneng dagang Cialis.Ing 2008, Eli Lilly Company ngedol hak pangembangan komersial kanggo perawatan PAH menyang United Therapeutics.Ing wulan Juni 2009, FDA nyetujoni Tadafil kanggo perawatan pasien hipertensi arteri paru (PAH) ing Amerika Serikat kanthi jeneng dagang Adcirca.Tadafil dikembangake ing 2003 minangka obat kanggo perawatan ED, lan efek kasebut efektif 30min sawise administrasi, nanging efek sing paling apik yaiku 2h sawise administrasi, lan efek bisa tahan kanggo 36h, lan efek kasebut ora kena pengaruh panganan.Dosis tadafil yaiku 10 utawa 20mg, dosis awal sing disaranake yaiku 10mg, gumantung saka reaksi pasien lan reaksi salabetipun.Pasinaon pra-pasar nuduhake yen sawise 12 minggu administrasi oral 10 utawa 20mg tadafil, tingkat respon yaiku 67% lan 81%.Akeh panaliten sing nuduhake yen tadafil nduweni khasiat sing luwih apik kanggo ngobati ED.
Disfungsi ereksi: Tadanafil lan sildenafil kalebu jinis fosfodiesterase selektif 5 (PDE5) sing padha, nanging strukture beda karo sing terakhir, lan diet dhuwur lemak ora ngganggu penyerapan.Ing stimulasi seksual, nitric oxide synthase (NOS) ing ujung saraf penis lan sel endothelial vaskular mengkatalisis sintesis oksida nitrat (NO) saka substrat L-arginine.NO ngaktifake guanylate cyclase, sing ngowahi guanosine triphosphate dadi cyclic guanosine phosphate (cGMP), saéngga ngaktifake cyclic guanosine phospho-dependent protein kinase, nyebabake nyuda konsentrasi kalsium intraselular otot polos, nyebabake relaksasi otot polos penis. spons lan degdegan.Phosphodiesterase tipe 5 (PDE5) ngrusak cGMP dadi produk sing ora aktif, nyebabake kelemahane penis.Kanthi nyandhet degradasi PDE5, tardanafil ndadékaké akumulasi cGMP, sing ngendhokke otot polos corpus cavernosum penis lan ndadékaké ereksi penis.Wiwit ester nitrat ora dadi donor, kombinasi karo tadanafil bisa nambah tingkat cGMP kanthi signifikan lan nyebabake hipotensi sing abot, mula, kontraindikasi klinis saka loro kasebut kontraindikasi.
Tardanafil mengaruhi iki kanthi nyandhet PDES.Degradasi GMP, saéngga nalika digunakake ing kombinasi karo asam nitrat lan cuka bisa nyebabake tekanan getih mudhun banget lan nambah risiko syncope.Agen induksi CY3PA4 bisa nyuda kasedhiyan tadana abiotik, lan kombinasi karo rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itraconwa, ketoconwa lan inhibitor protease HVI bisa nambah konsentrasi getih produk iki.Manungsa waé kudu dibayar kanggo nyetel dosis.Nganti saiki, durung ana laporan babagan parameter farmakokinetik produk iki sing kena pengaruh diet lan alkohol.
Nggunakake D-tryptophan minangka bahan mentah, reaksi metil ester pisanan, asil D-tryptophan metil ester hidroklorida ing isopropil alkohol lan piperaldehida reaksi Pictet-spengler kanggo entuk senyawa hidrokarbolin cis-tetra, lan banjur reaksi karo kloroasetil klorida lan metilamin, total ngasilaken punika 56%, sawise screening, asam asetat Glacial iki luwih diresiki minangka pelarut recrystallization.Persamaan reaksi spesifik kaya ing ngisor iki:

Cialis yaiku Tadalafil, obat lisan sing dikembangake dening Eli Lilly Pharmaceutical Company kanggo perawatan disfungsi ereksi ing pria.Iki minangka inhibitor fosfodiesterase 5 generasi kapindho.Laporan riset nuduhake yen dibandhingake karo sildenafil, Cialis entuk efek kanthi cepet, kira-kira 15 nganti 20 menit, lan efek kasebut tahan nganti 36 jam.T1/2 yaiku 17,5 jam.Ing panaliten saka 348 wong sing duwe disfungsi ereksi entheng nganti abot sing kanthi acak njupuk tadalafil 20mg utawa plasebo, loro-lorone 24 lan 36 jam sawise njupuk obat kasebut ningkatake sukses seksual dibandhingake karo plasebo, kanthi umume wong lanang bisa nindakake jinis kaping pindho ing jam 36.Ora ana bedane kedadeyan lan keruwetan reaksi obat sing saleh dibandhingake karo plasebo.Luwih saka 5% wong ing klompok Tadalafil ngalami ngelu lan gangguan pencernaan.[Reaksi salabetipun] Ora ana reaksi salabetipun serius, kayata flushing lan ora normal visual.Kadhangkala sirah, dyspepsia.[Precaution] Pasien sing njupuk nitrat, angina pectoris, penyakit jantung, hipertensi utawa hipotensi sing ora bisa dikontrol, lan pasien sing ngalami stroke sajrone 6 wulan pungkasan ora diidini.

Inhibitor Phosphodiesterase 5 digunakake kanggo nambani disfungsi ereksi ing pria.Inhibitor fosfodiesterase 5 generasi kapindho digunakake kanggo nambani disfungsi ereksi ing pria.